阿片类镇痛药包括哪些？

阿片类镇痛药又称为麻醉性镇痛药，它能提高患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡眠或麻醉。常见的阿片类镇痛药有：

（一）吗啡（morphine）

世界卫士组织（WHO）推荐吗啡作为重度疼痛的金标准用药，并把医用吗啡消耗量作为衡量一个国家癌痛治疗状况的重要指标。吗啡的药理学基础研究比较深入（如在药物代谢动力学、副作用及用钠洛酮拮抗吗啡中毒等方面）；吗啡在正确指导下“成瘾性”罕见。吗啡主要用于治疗中到重度各种急、慢性疼痛，以及癌性疼痛、麻醉前给药、术后镇痛以及血压正常的心肌梗死和内脏绞痛等。其特点是对内脏痛及深部软组织痛效果较好，对持续性钝痛的效力大于间歇性锐痛。成人常用剂量为8~10mg，皮下或肌肉注射。对休克患者及老年体弱者剂量宜酌减。

（二）可待因(codeine)

又称甲基吗啡，属弱效阿片类药物。口服后容易吸收，在肝中代谢主要是脱甲基，一部分脱甲基后形成去甲可待因，约10%转化为吗啡，其余部分在肝内结合排出体外。镇痛作用强度为吗啡的1/6，持续时间与吗啡相似，在镇痛效应达到一定程度后，再增加剂量，效应也不增加。主要用于中等程度的疼痛。

（三）哌替啶(pethidine, meperidine)

临床上常称杜冷丁(dolantin)，口服胃肠道吸收生物利用度仅为肌注的一半，1~2h血浓度即达峰值，若皮下或肌肉注射则吸收更快。主要在肝内代谢，代谢产物为哌替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型从尿中排出，半衰期为3.7~4.4h。镇痛强度约为吗啡的1/10，可产生轻度欣快感。反复使用也容易产生依赖性。对呼吸有明显的抑制作用，其程度与剂量相关。哌替啶与异丙嗪、氯丙嗪合用，称为冬眠合剂，可用于深低温麻醉或难治性晚期癌痛患者。

（四）芬太尼(fentanyl)

芬太尼脂溶性很高，故易于通过血脑屏障而进入脑，也易于从脑重新分布到体内其他组织，尤其是脂肪和肌肉组织。芬太尼可以口服，经皮肤，粘膜吸收，静脉注射其血药浓度立刻达峰值，肌注约15min起效。反复注射可产生蓄积作用。芬太尼是纯阿片受体激动剂，镇痛效果强，是吗啡80~100倍，但持续时间短，仅为30min。一般均能引起呼吸抑制，肌肉僵硬，主要表现为呼吸频率减慢，注射后5~10min最明显，持续约10min。临床主要用于临床麻醉，作为复合全麻的组成成分。还用于术后镇痛。

（五）盐酸羟考酮缓释片（奥施康定）

缓释制剂是比较新的药物剂型，克服了普通制剂每天需要服用多次、血液内药物浓度起伏较大、副作用较多等缺点。具有用药次数减少、提高药效、治疗作用持久、毒副作用低的特点。患者服用药物后，消化液可逐层溶解、分离包被药片的各层，暴露出药物，药物按等量稳定释放并被小肠所吸收，避免在胃内失效，因此本品必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。

羟考酮化学结构中的3-甲氧基保护该药免受首过效应的影响,是生物利用度最高的口服强阿片药。口服用药吸收较充分，吸收几乎不受食物种类及胃肠道ph值的影响和干扰。羟考酮与吗啡的实际转换剂量比例为1︰1.5~2.3，吸收达峰值时间明显早于吗啡缓释片，吸收率稳定性也优于吗啡缓释释片。奥施康定® 采用独特的ACROCONTIN ®技术，实现药物双相释放和吸收，38%的羟考酮即刻释放，吸收半衰期为37分钟，62%的羟考酮缓慢释放，吸收半衰期为6.2小时。1小时内快速起效，12小时持续强效止痛。适用于中度和重度的慢性疼痛患者，包括癌性疼痛和非癌性疼痛。是纯阿片受体激动剂，无极量封顶效应。

（六）硫酸吗啡缓释片（美施康定）

硫酸吗啡是具有高度稳定的双分子硫酸5水化合物，，是全球最广泛使用的吗啡盐药物。硫酸吗啡缓释片“美施康定®”为强效中枢性镇痛药，作用时间可持续12h，可减少用药次数，方便长期服用。CONTIN ®缓释技术保证血药浓度相对平稳，大大降低不良反应和耐药性的发生，并进一步降低 “成瘾”的发生，长期应用安全可靠。美施康定®片的有效成份是硫酸吗啡，相比于盐酸吗啡，它是多元强酸、双分子结构。稳定性高，结合力强，镇痛疗效更好